使用化學藥物進行牙齒漂白已有一百多年的歷史，據文獻報導，最早使用的漂白 劑是草酸，後來人們嘗試了其他藥物，主要是含有氯的化合物。1884年，Harlan首次 報導使用過氧化氫作為漂白劑的確定效果，後來，人們逐漸接受過氧化氫是有效的漂 白物質。在二十世紀六十年代末Klusmier首次使用過氧化脈進行漂白，但並未得到推 廣，直到1989年這一方法由Haywood再次提出，推動了現代家庭漂白的開展。
目前在臨床上常用的漂白藥物是過氧化氫、過氧化脈和過硼酸鈉。過氧化脈相對 穩定，進入口腔中分解為尿素和過氧化氫，二者在幾分鐘內進入牙齒內部。10%的過 氧化脈可以分解為3. 6%的過氧化氫。過硼酸鈉是一種氧化劑，乾燥狀態下比較穩定, 遇酸、熱或水時分解成偏硼酸鈉、水及新生態氧。過硼酸鈉比過氧化氫容易控制，使 用安全。
過氧化氫進行漂白的過程很複雜，但實質是氧化還原反應的過程，對這一過程現 行的理論解釋是：小分子的過氧化氫通過牙釉質和牙本質的基質擴散，過氧化氫產生 的自由基與有機分子結合達到穩定，同時形成新的自由基，這些新的化學集團與其他 不飽和鍵結合，打斷了原有的電子結合，造成釉質中有機分子吸附能量的變化，形成 對光反射較少的小分子，因此牙齒顏色顯得更淺。漂白過程持續至所有的色素分解為 無色，達到一個平臺期，繼續漂白也不會超過這個效果，過度漂白反而會造成牙體組織的損傷。
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